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HTRF® Human VHL Binding Kit試劑盒
HTRF® Human VHL Binding Kit試劑盒
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產(chǎn)品詳情

VHL(von Hippel-Lindau)基因是一個(gè)抑癌基因,位于染色體3q25-26,編碼含有213氨基酸的VHL蛋白。該蛋白參與許多生物過(guò)程,與血管生成、細(xì)胞生長(zhǎng)或細(xì)胞存活的調(diào)節(jié)密切相關(guān)。以及VHL蛋白作為E3泛素連接酶復(fù)合體的組成成分,通過(guò)泛素化途徑參與缺氧誘導(dǎo)因子HIF等靶蛋白的降解,因而受到蛋白降解靶向嵌合體(PROteolysis TArgeting Chimeria, PROTAC)技術(shù)的關(guān)注,作為靶點(diǎn)來(lái)開發(fā)PROTAC小分子藥物。

 

Distribution of the small-molecule ligands-based PROTACs

 

截止到目前VHL和CRBN是兩個(gè)最受關(guān)注的E3連接酶,發(fā)現(xiàn)新的E3連接酶配體或可改善蛋白酶體依賴性降解的選擇性。現(xiàn)瑞孚迪推出新品HTRF® Human VHL Binding Kit試劑盒,用來(lái)篩選可以和VHL特異性結(jié)合的化合物。

 


 
 

實(shí)驗(yàn)原理

該實(shí)驗(yàn)采用的競(jìng)爭(zhēng)法模型,當(dāng)化合物(VHL配體或PROTAC化合物)可以與VHL結(jié)合,就會(huì)和標(biāo)記了熒光受體的配體(red ligand)競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合VHL蛋白,HTRF信號(hào)就會(huì)下降。


操作步驟

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