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多肽PEG聚乙二醇修飾簡介

瀏覽次數:2389 發布日期:2021-1-29  來源:肽谷生物官網
PEG修飾,即聚乙二醇修飾,又稱聚環氧乙烷修飾,是將PEG通過化學方法偶聯到蛋白質或多肽分子上,從而提升多肽活性的一種方法。自Davies 1977年用PEG 修飾牛血清白蛋白以來, PEG修飾技術廣泛應用于多種蛋白質和多肽的化學修飾。 PEG修飾具有延長半衰期、降低或消失免疫原性、減少毒副作用以及物理、增強化學和生物穩定性等作用。

從生物學角度來說;作為藥物先導化合物的多肽分子在體內的應用受到一定程度的限制,主要體現在生物體腎小球的過濾作用、體內蛋白酶的水解破壞作用以及因多肽分子引起的體內抗原反應。將多肽用PEG修飾后(Pegylation),上述三方面的限制均大幅減小,從而提高了多肽在生物體內的應用。

從物理化學性質角度;因為PEG的親水性,可以改善多肽整體的親疏水性質,小分子PEG可以做為Link,把修飾基團和多肽結合起來,有時候要比6-氨基己酸更有優勢。常見的是Biotin-PEG4-Peptide。
1. PEG化學結構及性質
1.1 PEG的結構:結構式CH2(OH)-(CH2CH2O)n -CH2OH
1.2 PEG性質: 聚乙二醇系列產品通常情況下溶于水和多種有機溶劑,不溶于脂肪烴、苯、乙二醇等,不會水解變質,有廣泛的溶解范圍和優良的相容性、很好的穩定性、潤滑性、成膜性、增塑性、分散性等。系低毒物質,且無刺激性,屬非離子型聚合物。

2. PEG修飾多肽
多肽的PEG修飾位點在多肽的N端、C端,Lys側鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區間在PEG2~PEG24之間;PEG大分子分子量區間在PEG500~PEG40K之間。或將市場上各種PEG原料修飾到肽段上。

常見小分子PEG修飾
PEG名稱 別名 CAS# 分子式 分子量 結構式
PEG2/MINI-PEG/AEEA Amino-PEG2-acetic acid/H2N-PEG2-CH2COOH 134978-97-5 C6H13NO4 163.17
PEG3/MINI-PEG3/AEEEA Amino-PEG3-acetic acid/Amino-PEG3-CH2COOH 134978-99-7 C₈H₁₇NO₅ 207.22
PEG4 Amino-PEG4-acetic acid/Amino-PEG4-CH2COOH 195071-49-9 C10H21NO6 251.27
PEG6 Amino-PEG6-CH2CH2COOH/Amino-PEG6-propionic acid 905954-28-1 C15H31NO8 353.41
N3-PEG6-CH2CH2COOH N3-PEG6-propionic acid/Azido-PEG6-propionic acid 361189-66-4 C15H29N3O8 379.41
N3-PEG6-NH2/N3-PEG6-CH2CH2NH2 N3-PEG6-NH2/Azido-PEG6-NH2/Azido-PEG6-amine 957486-82-7 C14H30N4O6 350.41
 

備注:PEG有PEG乙酸和PEG丙酸之分,肽谷生物PEG乙酸和PEG丙酸均可以提供,如果表中沒有標注的,歡迎和我們聯系!

常見大分子PEG修飾
名稱 可選分子量 結構式
mPEG-COOH 500、550、750、1000、2000、5000等
 
 
 
發布者:南京肽谷生物科技有限公司
聯系電話:18115476705
E-mail:sales@tgpeptide.com

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