聚乙二醇化，即通過聚乙二醇（PEG）聚合物修飾顆粒以實現體內外的穩定，被認為是脂質體領域的里程碑式成就之一。

安徽醫科大學與合肥工業大學在Materials Science & Engineering C上聯合發表一篇名為《Loading drugs into liposomes by temperature up-down cycle procedure with controllable results fitting prediction by mathematical and thermodynamic process》文章。

圖1.發表文章首頁

脂質體是遞送藥物的有用載體，卻很少使水溶性差的藥物 (PWSDs) 發揮其治療潛力。究其原因，通過常規方法的PWSDs主要被裝載在脂質體雙層膜中。但是，雙層膜的空間太小，無法容納滿足臨床治療的足量藥物。

姜黃素(Cur)是一種多酚化合物，存在廣泛的生物活性。據了解，其已擁有納米藥物的開發背景，可用于治療包括癌癥在內的疾病。與此同時，作為一種光敏但耐熱的PWSDs，Cur的溶解度隨溫度成正比增加，可被用作模型藥物。

在文章中，研究開發了一種溫度升降循環 (TUDC) 程序，用于將PWSDs加載到脂質體中。

圖2. 溫度升降循環 (TUDC) 程序概圖

TUDC 的工作原理：

當溫度升高時，PWSDs通常會溶解，然后形成跨膜濃度梯度（如果與脂質體混合）。該濃度梯度可作為驅動力，推動藥物進入脂質體內部，直至平衡狀態。

當溫度下降時，藥物聚集形成無法進行跨膜運動的大尺寸沉淀物，促使藥物被脂質體包裹。同時，脂質體膜的滲透性降低，進一步抑制藥物泄漏。

因此，TUDC過程的循環操作可以讓藥物在脂質體中連續積累，直至達到理想的藥物包封率。

實驗結果表明，TUDC程序可以將PWSDs加載到PEG脂質體中，使藥物處于無定形狀態。同時，可以控制脂質體內部的藥物截留。此外，研究建立并證明了通過TUDC程序計算藥物包封率的數學方程。

新的TUDC程序和建立的相應數學和熱力學過程或可為脂質體產品的開發提供有用的工具。

圖3.Jacketed Extruder（夾套式擠出器）在文章中的應用

文章應用夾套式擠出器，在不同溫度條件下，對Cur的水中溶解性能進行探究。

圖4.Jacketed Extruder（夾套式擠出器）