Octet分子互作應用文獻：第二季度國內文獻解讀
我們之前統計了第一季度的國內Octet文章（Octet2021第一季度國內SCI文章整理），第二季度繼續發力，陳老濕下載到了近70篇，去除預印版和綜述，歸納了近50篇文章的單位和應用。
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單位 |
文章數 |
單位 |
文章數 |
單位 |
文章數 |
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中國海洋大學 |
2 |
巴斯德所 |
1 |
廣東中醫院 |
1 |
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重慶大學 |
1 |
哈工大 |
1 |
南京中醫藥大學 |
1 |
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中國藥科大學 |
7 |
中國CDC |
1 |
上海仁濟醫院 |
1 |
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山東中醫藥大學 |
1 |
南京農業大學 |
1 |
上海生化所 |
1 |
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信達生物 |
1 |
上海有機所 |
1 |
上海醫工院 |
1 |
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濱州醫學院 |
1 |
廣西大學 |
1 |
廈門大學 |
1 |
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上海交通大學 |
1 |
大連理工大學 |
1 |
華中農業大學 |
1 |
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廣州中醫藥大學 |
1 |
武漢病毒所 |
2 |
岸邁生物 |
1 |
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復旦大學 |
2 |
醫學科學院 |
1 |
北京農學院 |
2 |
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微生物所 |
1 |
百奧泰 |
1 |
中山大學 |
1 |
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山西中醫藥大學 |
1 |
南京大學 |
1 |
山西醫科大學 |
1 |
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江蘇農科院 |
1 |
東北師大 |
2 |
哈獸研 |
1 |
可見，有至少40個單位用到了Octet，其中中國藥科大學是Q2發表最多的單位，另外復旦大學、武漢病毒所、東北師大、中國海洋大學等也發表了多篇文章。
從應用方向來看，依然涉及到了多個應用，而小分子+多肽應用文獻數量超過了1/3，是Q2文章中最多的應用。足以說明Octet不僅簡單易用可以短時間內獲得動力學數據，而且具備足夠的靈敏度來測試小分子。今天陳老濕就帶大家暢游這些小分子文章。
高親和力小分子測定[1]
單位：大連理工大學
• 小分子：LFS-31，萊菔素類似物
• 靶點：chromosomal maintenance 1 (CRM1, exportin-1)
• 潛在適應癥：乳腺癌為主
• 實驗方法：Octet RED96e，SSA固化蛋白，檢測小分子，結合解離各3分鐘
• Octet：KD = 43.1 nM
• 機理：增加IκBα在細胞核內的滯留，防止誘導降解信號通路
• BLI原始數據：
陳老濕點評：該小分子化合物親和力在幾十nM，灰常不錯了，最高濃度幾百nM就可以了。
共價化合物親和力測定[2]
單位：中國藥科大學
• 小分子：withangulatin A (WA)，天然產物
• 靶點：Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)
• 潛在適應癥：腫瘤
• 實驗方法：Octet RED96，NTA固化蛋白，檢測小分子
• Octet結果：KD = 4.74 uM
• 機理：WA結合PHGDH的295絲氨酸位點，封閉底物結合位點
• BLI原始數據：
陳老濕點評：共價小分子解離比較慢，但是親和力不一定很高，因為可能結合慢，知道kon/koff的重要性了吧。
輔酶和酶的結合測定[3]
單位：東北師范大學
• 小分子：丁酰輔酶 (BCoA）、丙二酰輔酶 (MCoA)
• 靶點：CPT1A
• 潛在適應癥：非感染腸道炎癥
• 實驗方法：Octet RED96，NTA固化蛋白，檢測輔酶
• Octet結果：定性檢測，突變后的CPT1A與BCoA、MCoA結合（信號）能力降低
• 機理：膳食纖維可以在腸道中消化成丁酸，然后變成BCoA，BCoA與CPT1A底物MCoA結合位點相同（R243位點），但是BCoA不影響CPT1A活性，解除MCoA對CPT1A的抑制，增強脂肪酸氧化代謝，促進iTreg細胞分化維持腸道免疫穩態。
• BLI原始數據：
陳老濕點評：多吃膳食纖維！
類固醇物質親和力[4]
單位：中國藥科大學
• 小分子：tubocapsenolide A
• 靶點：Src homology 2 phosphatase 2 (SHP-2)
• 潛在適應癥：腫瘤
• 實驗方法：Octet RED96e，NTA固化蛋白，檢測小分子
• Octet：KD = 4.7 uM
• 機理：抑制Janus kinase信號通路，激活JAK/STAT3信號通路
• BLI原始數據：
陳老濕點評：像這種每個濃度的結合曲線都可以快速達到飽和的小分子，可以用右邊的靜態擬合獲得KD值哦。
總結
儀器用得好，主要取決于儀器性能、易用性、成本以及售后技術支持。
如此多的小分子文獻已經說明儀器的優秀的靈敏度和檢測性能。
Octet的技術支持人員從事該行業平均工作年限6年以上，保證了培訓質量，并且客戶培訓的頻率也比較高。
再加上Octet的操作簡便性和快速高通量的特點，所有這些促成了Octet的快速發展。
從國內文章的數量可以看到，Octet不僅買得起，而且用得起，支持得好！買Octet，加速您的科研進度！
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-參考文獻-
【1】Discovery and biological evaluation of a small‐molecule inhibitor of CRM1 that suppresses the growth of triple‐negative breast cancer cells. Traffic, 2021
【2】Identification of a novel PHGDH covalent inhibitor by chemical proteomics and phenotypic profiling. Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021
【3】Butyrate enhances CPT1A activity to promote fatty acid oxidation and iTreg differentiation. Proceedings of National Acad Sciences, 2021
【4】Osteosarcoma cell proliferation suppression via SHP-2-mediated inactivation of the JAK/STAT3 pathway by tubocapsenolide A. Journal of Advanced Research,2021
