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PE講座|從拉羅替尼獲批到新一代TRK抑制劑藥物研發(fā)

瀏覽次數(shù):6012 發(fā)布日期:2019-2-21  來源:本站 本站原創(chuàng),轉(zhuǎn)載請注明出處
精準(zhǔn)醫(yī)療系列網(wǎng)絡(luò)講座|從拉羅替尼獲批到新一代TRK抑制劑藥物研發(fā)
 
 
相較于傳統(tǒng)的腫瘤治療方案,精準(zhǔn)醫(yī)療突出腫瘤分子標(biāo)志物在診斷和用藥中的重要性,淡化組織和器官的特異性。近年來針對特定標(biāo)志物,而不考慮腫瘤病發(fā)的組織器官的組織不確定(Tissue agonstic)藥物,如PD1/PD-L1免疫檢查點(diǎn)阻斷劑,已得到了迅速發(fā)展和廣泛認(rèn)可。
 

 
 
2018年11月26日,Loxo Oncology公司和 Bayer公司共同研發(fā)的拉羅替尼(又名Loxo-1/藥品名Larotrectinib/ 商品名Vitrakvi),作為首款針對組織不確定應(yīng)用而研發(fā)的抗腫瘤口服小分子藥物的獲批上市,標(biāo)志著精準(zhǔn)治療領(lǐng)域的又一里程碑式突破,也加速了腫瘤治療的策略調(diào)整[1]
 
拉羅替尼同時也是首個獲批的靶向獲批原肌球蛋白受體激酶 (Tropomyosin Receptor Kinase, TRK),并針對發(fā)生對應(yīng)基因融合腫瘤治療的藥物。結(jié)合三批臨床試驗(yàn)的結(jié)果,對于17種特定含有融合基因的腫瘤,拉羅替尼的總緩解率 (Overall Response Rate)高達(dá)75%.,且藥效不依賴于癌癥組織類型和病人年齡 [2]
 

 
然而,作為小分子靶向藥物,TRK抑制劑的長期使用會伴隨著獲得性耐藥性的發(fā)生。目前臨床試驗(yàn)已證實(shí)拉羅替尼和另一款TRK的ATP競爭性抑制劑藥物恩曲替尼(藥品名Entrectinib)在治療過程中,都會誘發(fā)抑制藥物結(jié)合的TRK突變,從而限制藥物的反應(yīng)持續(xù)時間[3]因此研發(fā)能夠戰(zhàn)勝腫瘤耐藥性的下一代TRK抑制劑具有重要臨床意義。
 
本期精準(zhǔn)醫(yī)療系列網(wǎng)絡(luò)講座將以拉羅替尼的獲批為出發(fā)點(diǎn),結(jié)合已進(jìn)入臨床的LOXO-195在內(nèi)的三種新型TRK抑制劑的實(shí)際案例,從分子-細(xì)胞-活體水平上向大家展示珀金埃爾默針對激酶研究的應(yīng)用解決方案,詳細(xì)講解如何助力下一代TRK抑制劑的藥物研發(fā)和臨床進(jìn)程。
 
 
 
講座題目:從拉羅替尼獲批到新一代TRK抑制劑藥物研發(fā)
講座時間: 20193  月14 日 周四下午 15:00-16:00
講座形式:網(wǎng)絡(luò)講座,只需要手機(jī)或PC即可參與
 
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講師簡介
 
徐雍羽  博士
 
 
 
珀金埃爾默市場開發(fā)主管,負(fù)責(zé)生命科學(xué)領(lǐng)域應(yīng)用方案整合及市場推廣。博士期間就讀于同濟(jì)大學(xué)受體生物醫(yī)藥實(shí)驗(yàn)室,曾從事老年癡呆、腫瘤信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和體細(xì)胞重編程等多個領(lǐng)域相關(guān)的小分子篩選和機(jī)制研究。多年來以技術(shù)為主導(dǎo)為一線的科研和工業(yè)客戶提供定制單抗和高通量篩選解決方案。
 
References:
2. Emiliano Cocco., et al. NTRK fusion- positive cancers and TRK inhibitor therapy.Nat Rev Clin Oncol. 2018 Dec;15(12):731-747
Drilon A., et al.A Next-Generation TRK Kinase Inhibitor Overcomes Acquired Resistance to Prior TRK Kinase Inhibition in Patients with TRK Fusion-Positive Solid Tumors. Cancer Discov. 2017 Sep;7(9):963-972.
相關(guān)公司:瑞孚迪(Revvity)
聯(lián)系電話:021-60645803
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